5-chloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-metoxyphen-yl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl) CAS 1197958-12-5

Mô tả sản phẩm:

5-chloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphen-yl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1197958-12-5

Từ đồng nghĩa:

AP26113;(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-methoxyphen-yl)amino)pyrimidin-4-yl) ami;

Tính chất hóa học và vật lý

Hình dạng:Màn hình rắn

Mật độ:1.3±0,1 g/cm³

Điểm sôi:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

Công thức phân tử:C26H34ClN6O2P

Trọng lượng phân tử:529.014

Điểm phát sáng:3990,9±35,7°C

Khối lượng chính xác528.216919

PSA:95.66000

LogP:1.10

Áp suất hơi:0.0±2.4 mmHg ở 25°C

Chỉ số khúc xạ:1.626

Sử dụng:

AP26113 là một chất ức chế ALK hiệu quả với IC50 là 0, 62 nM, có thể vượt qua sự kháng của Crisotinib qua đột biến L1196M.

AP26113 có hiệu quả cao ở cả các tế bào H3122 nhạy cảm và kháng thuốc, làm giảm sự tăng trưởng tế bào, ức chế ALK phosphate và gây ra apoptosis tế bào theo cách phụ thuộc liều.AP26113 hoạt động trên các tế bào H3122 và H3122CRAP26113 hoạt động trên các tế bào Ba / F3 biểu hiện loại hoang dã hoặc EML4-ALK đột biến, giảm số lượng tế bào, với IC50 là 10 nM và 24 nM,tương ứng. AP26113 ức chế sự phát triển của các dòng tế bào SU-DHL-1, H3122, và Ba/F3-EML4-ALKv1, với các giá trị GI50 lần lượt là 9nM, 4nM, và 13nM. AP26113 hoạt động trên các dòng tế bào Karpas-299, SU-DHL-1, và L-82,ức chế phosphorylation ALK với IC50 là 3.2 nM, 1.5 nM và 2.1 nM, tương ứng. AP26113 hoạt động trên các tế bào Karpas-299 và H3122, ức chế phosphorylation ALK và ERK theo cách phụ thuộc liều.AP26113 hoạt động trên dòng tế bào Ba/F3 (bao gồm loại hoang EML4-ALK) và dòng tế bào Ba/F3 (bao gồm EML4-ALKG1269S đột biến) để ức chế sự phát triển tế bào, với IC50 lần lượt là 11nM và 16nM.AP26113 hoạt động trên dòng tế bào Ba/F3 (bao gồm EML4-ALK loại hoang dã) và dòng tế bào Ba/F3 (bao gồm EML4-ALKE1210ChemicalbookK đột biến) để ức chế sự phát triển tế bào và phosphorylation ALKAP26113 (10mg/kg-75mg/kg) có hiệu quả cao trong mô hình cấy ghép khối u chuột đột biến chống lại PF-02341066 EML4- ALK.AP26113 hoạt động trên các khối u biểu hiện loại EML4-ALK hoang dã, G1269S và L1196M đột biến ở liều 25 mg/kg, 50 mg/kg và 50 mg/kg để gây hồi quy khối u. AP26113 hoạt động trên các tế bào Ba/F3 biểu hiện EGFR-DEL, ức chế phosphorylation và hoạt động của EGFR,với IC50 75 nM và 114 nMAP26113 hoạt động trên các tế bào Ba / F3 biểu hiện EGFR DEL / T790M, ức chế phosphorylation và hoạt động EGFR, với IC50 lần lượt là 15 và 281nM.AP26113 hoạt động trên các dòng tế bào NSCLC biểu hiện EGFR DEL (HCC827), ức chế phosphorylation EGFR với IC50 là 62 nM và cũng ức chế tăng trưởng tế bào với GI50 là 165 nM. AP26113 hoạt động trên các dòng tế bào HCC827 biểu hiện EGFR DEL/T790M,ức chế phosphorylation EGFR với IC50 là 59nM và cũng ức chế tăng trưởng tế bào với GI50 là 245nM.AP26113 hoạt động trên các tế bào HCC78 NSCLC, ức chế hiệu quả tín hiệu và sự gia tăng do SLC34A2-ROS, và hiệu ứng này phụ thuộc vào liều.

Nếu bạn quan tâm đến sản phẩm của chúng tôi hoặc có bất kỳ câu hỏi nào, vui lòng cảm thấy miễn phí để liên hệ với chúng tôi!

Các sản phẩm được cấp bằng sáng chế chỉ được cung cấp cho mục đích nghiên cứu và phát triển.