TAS6417, CAS 1661854-97-2

Mô tả sản phẩm:

Tên sản phẩm: TAS6417, CAS 1661854-97-2

Từ đồng nghĩa:

(S) -N-(4-amino-6-methyl-5-(quinolin-3-yl) -8,9-dihydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl) acrylamide;

2-Propenamide,N-[(8S)-4-amino-8,9-dihydro-6-methyl-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]-;

Tính chất hóa học và vật lý

Phân tích: NLT99%

Mật độ:10,40 ± 0,1 g/cm³

Công thức phân tử:C23H20N6O

Trọng lượng phân tử:396.44

Điểm Boling:756.6±60.0°C

pKa:12.81±0.40

Điều kiện lưu trữ: -20°C

Sử dụng:

Trong số 255 kinase được phát hiện, ngoài EGFR, TAS6417 cũng ức chế 25 kinase khác ở nồng độ dưới 1000nM, với giá trị IC50 lớn hơn 100 lần so với WTEGFR.TAS6417 ức chế TXK, BMX, HER4, TEC, BTK và JAK3, với giá trị IC50 nhỏ hơn 10 lần giá trị IC5Chemicalbook0 cho WTEGFR.TAS6417 có thể ức chế sự gia tăng của các tế bào Ba / F3 do nhiều đột biến EGFR Exon 20, với IC50 dao động từ 5,05 ± 1,33 nmol/ L đến 150 ± 53 nmol/ L. TAS6417 không ảnh hưởng đến các tế bào độc lập EGFR, chẳng hạn như các tế bào NCI-H23 và NCI-H460.

Trong mô hình khối u do đột biến chèn của EGFR Exon 20 gây ra, TAS6417 có thể gây ra sự hồi quy khối u kéo dài.hiệu ứng hồi quy khối u xảy ra nhanh chóng và có hiệu quả trong suốt quá trình điều trịPhân tích dược động học cho thấy sau khi tiêm uống 50mg/ kg và 100mg/ kg TAS6417 ở chuột, nồng độ huyết tương của thuốc sẽ giảm nhanh trong vòng 4 giờ Chemicalbook.Liều hiệu quả của TAS6417 ở chuột có thể đạt nồng độ máu đỉnh thấp hơn so với chuộtTrong mô da, TAS6417 có thể ức chế EGFR đột biến thay vì EGFR hoang dã trong mô khối u.TAS6417 có thể kéo dài thời gian sống của động vật bị ung thư phổi.

Nếu bạn quan tâm đến sản phẩm của chúng tôi hoặc có bất kỳ câu hỏi nào, vui lòng cảm thấy miễn phí để liên hệ với chúng tôi!

Các sản phẩm được cấp bằng sáng chế chỉ được cung cấp cho mục đích nghiên cứu và phát triển.