Relugolix CAS 737789-87-6

Mô tả sản phẩm:

Tên sản phẩm: relugolix CAS NO: 737789-87-6

Từ đồng nghĩa:

1-[4-[1-[2,6-difluorophenyl) methyl]-5-[dimethylamino) methyl]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-3-methoxyurea;

TAK-385;

Tính chất hóa học và vật lý:

Nhìn ngoài: Màn hình cứng màu vàng nhạt

Thử nghiệm: ≥99,0%

Mật độ: 1,442±0,06 g/cm3 (được dự đoán)

Điểm nóng chảy: 228°C (phân hủy)

Lưu trữ: -20°C

Độ hòa tan hòa tan trong DMSO

Sự ổn định: ≥ 2 năm

Relugolix (INN) (tên mã phát triển TAK-385) là một chất đối kháng chọn lọc, không peptide, hoạt động bằng đường uống của thụ thể hormone giải phóng gonadotropin (GnRHR) (IC50 = 0.12 nM) đang được phát triển cho sử dụng lâm sàng bởi TakedaNó hiện đang trong giai đoạn thử nghiệm lâm sàng II để điều trị bệnh nội mạc tử cung, uterine leiomyoma và ung thư tuyến tiền liệt.

Một lần tiêm qua đường uống của relugolix ở liều 3mg/ kg đã được tìm thấy để ức chế nồng độ hormone luteinizing trong hơn 24 giờ ở khỉ cynomolgus khử độc,chỉ ra thời gian hoạt động dàiThuốc (80~160mg/ ngày) đã được tìm thấy để giảm nồng độ testosterone đến mức nồng độ chín chắn ở nam giới với việc sử dụng mãn tính một lần mỗi ngày.Liều thấp hơn (10-40mg / ngày) đang được nghiên cứu trong điều trị bệnh nội mạc tử cung và u - myoma tử cung để đạt được sự ức chế một phần hormone giới tính. The reasoning behind partial suppression for these conditions is to reduce the incidence and severity of menopausal symptoms such as hot flushes and to avoid bone mineral density changes caused by est rogen deficiency that can eventually lead to osteoporosis.

Nếu bạn quan tâm đến sản phẩm của chúng tôi hoặc có bất kỳ câu hỏi nào, vui lòng cảm thấy miễn phí để liên hệ với chúng tôi!

Các sản phẩm được cấp bằng sáng chế chỉ được cung cấp cho mục đích nghiên cứu và phát triển.