GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5- ((hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-ca

Mô tả sản phẩm

Tên sản phẩm: GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5- ((hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-carbonitrile CAS 1191237-69-0

Từ đồng nghĩa:

Remdesivir trung gian;

GS-441524;

Tính chất hóa học và vật lý

Sự xuất hiện: bột màu trắng.

Xét nghiệm: ≥99%

Mật độ:10,84±0,1 g

Độ hòa tan trong nước:Nổ trong DMSO

Mô tả: GS-441524 có thể ức chế mạnh mẽ virus viêm mạc truyền nhiễm của mèo (FIPV), với EC50 là 0, 78 μM.

Mục tiêu:

EC50: 0,78 μM (FIPV) [1].

Trong vitro:

Các tế bào xuất hiện và phát triển bình thường ở tất cả các nồng độ GS-441524 và không hấp thụ thuốc nhuộm huỳnh CellTox Green sau 24 giờ. Nồng độ độc tố tế bào 50% (CC50) do đó là> 100 μM.Nồng độ hiệu quả 50% (EC50) của GS-441524 được tính là 0.78 μM[1].

In Vivo:

Tất cả 10 con mèo được điều trị đều có phản ứng nhanh với điều trị và nồng độ tế bào lympho và nhiệt độ trực tràng trở lại mức trước nhiễm trùng và mức của hai con mèo không có triệu chứng.,16-116 (Nhóm A) và 16-127 (Nhóm B), có bệnh tái phát ở bốn và sáu tuần sau khi điều trị.Hai con mèo này được điều trị lần thứ hai trong hai tuần và phản ứng của chúng giống hệt với điều trị ban đầu.Tất cả mười con mèo được điều trị một hoặc hai lần vẫn bình thường cho đến nay (hơn tám tháng sau khi nhiễm trùng).Tiêm gây ra một phản ứng " chích " tạm thời ở một số con mèo trong vòng 10 giây sau khi dùng hợp chấtĐau ở vị trí và thoáng qua được chứng minh bằng tư thế bất thường, liếm tại vị trí tiêm và / hoặc tiếng gọi kéo dài khoảng 30- 60 giây sau tiêm.Phản ứng tiêm là rõ ràng hơn ở một số động vật so với những động vật khác và các phản ứng không nhất quán từ tiêm này sang tiêm khác và giảm theo thời gian [1].

Phân tích tế bào:

Để xác định độc tính của GS-441524 đối với các tế bào CRFK n, các tế bào CRFK được điều trị bằng 100, 33.3, 11.1, 3,7 hoặc 1,2 μM GS-441524 trong 24 giờ [1].

Người quản lý động vật:

Mèo [1] 10 con mèo phát triển các dấu hiệu bệnh được chia thành hai nhóm và được điều trị với 5 mg/kg (Nhóm A; n=5) hoặc 2 mg/kg (Nhóm B;n=5) GS-441524 SC q24 giờ bắt đầu ba ngày sau khi có bằng chứng lâm sàng rõ ràng về FIP (ngày 12-19 sau nhiễm trùng)Hai con mèo không phát triển các dấu hiệu bệnh phục vụ như là kiểm soát cho số lượng tế bào bạch huyết bình thường và nhiệt độ trực tràng[1].

Địa chỉ:

[1] Murphy BG, et al. Các analog nucleoside GS-441524 ức chế mạnh mẽ vi-rút viêm mạc truyền nhiễm của mèo (FIP) trong các nghiên cứu nuôi mô và nhiễm trùng mèo thử nghiệm.219226-233.

GS-441524 là gì?

Gs-441524 là loại thuốc kháng virus nhắm mục tiêu thứ hai sau gc376 trong điều trị viêm vú truyền nhiễm của mèo (FIP).Gs-441524 là một chất tương tự nucleotide nhỏ được cung cấp bởi Gilead Sciences (Global antiviral field No..1) để mất cảm giác và chủ đề nghiên cứu của nó về truyền nhiễm bụng.Gs-441524 là một chất ức chế reverse transcriptase có thể ức chế sự sao chép của virus truyền nhiễm bụng mèo (FIP)Gs-441524 là một phân tử nhỏ, còn được gọi là ức chế cạnh tranh nucleoside triphosphate,có hoạt động kháng virus mạnh chống lại nhiều virus RNANó có thể ức chế sự sao chép của một số loại virus RNA hóa học khác nhau, chẳng hạn như coronavirus hội chứng hô hấp cấp tính nghiêm trọng (SARS), virus hội chứng hô hấp Trung Đông,Virus Ebola, virus sốt Lassa, virus Junin và virus syncytial hô hấp, và có độc tố tế bào thấp trong một loạt các dòng tế bào.

Cơ chế hoạt động là GS-441524 được phosphorylated thành nucleoside monophosphate (NMP) thông qua cell kinase,và sau đó chuyển đổi thành chất chuyển hóa ba phốtfat hoạt động (đối tương cấu trúc NTP)Trong tổng hợp RNA virus, tương tự cấu trúc NTP hoạt động như sự cạnh tranh của nucleoside triphosphate tự nhiên và sự cạnh tranh của nucleoside tự nhiên (ATP, TTP, CTP,GTP) để tham gia phiên mã RNAKhi gs-441524 được chèn vào sản phẩm phiên âm, phiên âm sẽ được chấm dứt trước, do đó ức chế quá trình phiên âm RNA virus.

Nếu bạn quan tâm đến sản phẩm của chúng tôi hoặc có bất kỳ câu hỏi nào, vui lòng cảm thấy miễn phí để liên hệ với chúng tôi!

Các sản phẩm được cấp bằng sáng chế chỉ được cung cấp cho mục đích nghiên cứu và phát triển.